Мезокарб

Мезокарб
Химическое соединение
ИЮПАК	5-(Phenylcarbamoylimino)-3-(1-phenylpropan-2-yl)-5H-1,2,3-oxadiazol-3-ium-2-ide
Брутто- формула	C18H18N4O2
Мол. масса	322,36
CAS	34262-84-5
PubChem	71932
Классификация
АТХ	?
Лекарственные формы
?

Мезокарб (лат. Mesocarbum, торговое наименование: «Сиднокарб», действующее вещество: N-Фенилкарбамоил-3-(b—фенилизопропил)-сиднонимин) — лекарственное средство группы психостимуляторов. Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.

Общая информация

Сиднокарб — психостимулятор, созданный в СССР в 1970-е годы, в странах Запада практически неизвестен. По химическому строению он имеет некоторое сходство с амфетамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от амфетамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у фенамина, является у сиднокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещённой в аминогруппе фенилкарбамоильным радикалом.

По химической структуре сиднокарб близок к сиднофену.

Сиднокарб является в настоящее время основным психостимулятором, применяемым в российской медицинской практике. По сравнению с амфетамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с амфетамином оно более длительно и обычно не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект обычно не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами. В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости.

По нейрохимическому механизму действия сиднокарб отличается от амфетамина. Экспериментальные данные показывают, что сиднокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как амфетамин отличается более сильным дофаминергическим действием. Не исключено, что сиднокарб отличается также от амфетамина по активности высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности действия сиднокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости сиднокарба по сравнению с амфетамином.

Применяют сиднокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью. Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных и апатоабулических состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенёсших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при некоторых шизофрениях с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики). Сиднокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления резистентности к терапии психотропными препаратами.

Сиднокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении антипсихотических препаратов. Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.); при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и сиднокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах сиднокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна). Назначать сиднокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях. Предварительное применение сиднокарба менее эффективно.

Сиднокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой. Учитывая стимулирующий эффект сиднокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции.

Сиднокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении. Отмечена значительная эффективность сиднокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста.

Препарат эффективен также при ночном недержании мочи.

Сиднокарб хорошо всасывается при приёме внутрь. Назначают его в виде таблеток 1—2 раза в день в первой половине дня (до еды). Дозы подбирают индивидуально. Начальная доза составляет обычно 0,005 г (5 мг); при необходимости дозу постепенно повышают у взрослых до 0,015—0,025—0,05 г в сутки.

Поддерживающие дозы — 0,005—0,01 г в день. Больным люцидной кататонией доза препарата может быть увеличена до 0,125—0,15 г (125—150 мг) в сутки.

Детям, ослабленным больным и лицам пожилого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах (суточная доза 0,0025—0,005 г в 2 приёма).

Высшие дозы для взрослого внутрь: разовая 0,075 г, суточная 0,15 г.

Сиднокарб обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приёма препарата.

В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью сиднокарб практически полностью заменил собой амфетамин.

Сиднокарб не следует назначать возбуждённым больным и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжёлых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы.

Учитывая сильное стимулирующее действие сиднокарба, его следует назначать строго по показаниям, не слишком длительно.

Сидноглутон (Sydnoglutonum) является комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г сиднокарба и 0,1 г глутаминовой кислоты (см. Кислота глутаминовая).

Глутаминовая кислота как медиаторная аминокислота, стимулирующая центральные нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие сиднокарба.

Назначают взрослым внутрь для повышения физической и психической работоспособности.

Хранение: список А. В защищённом от света месте.

Дополнительная информация

Стиль этой статьи неэнциклопедичен или нарушает нормы русского языка. Статью следует исправить согласно стилистическим правилам Википедии.

В 1990-х годах препарат стали использовать не только в лечебных целях. Как известно, в 1993—1995 годах доступ к лекарствам получили различные коммерческие организации, занимающиеся оптовой продажей. Благодаря этому препарат «из списка А» пошел в народ. Были открыты удивительные свойства данного лекарства, которые Сиднокарб оказывал на людей. Очень примерные дозы и их действие описано ниже.

10 таблеток единоразово (по 10 мГ), с интервалом 1—2 минуты:

• вызывает сильнейшую эйфорию продолжающуюся 3—4 часа. При этом не важно в каком состоянии находится человек (устал, состояние опьянения), результат всегда один. После окончания действия (6—7 часов) появляется депрессия. В некоторых случаях эйфория может продолжаться от 12 до 18 часов, депрессивного периода не наблюдалось(но это в единичных случаях).

2—3 таблетки единоразово:

• водители-дальнобойщики могли без риска уснуть по 5—7 часов управлять транспортным средством;
• резко повышается работа мозга способствующая решению различных задач. Так, например, студенты и школьники могли легко и быстро выполнять сложные задания, писать объемные работы;
• спустя 20—40 минут после приема восстанавливаются физические силы;
• восстанавливает самочувствие после приема алкоголя (то есть, проще говоря, убивает похмелье).

1 таблетка:

• спустя 30—40 минут положительно сказывается на общем самочувствии; улучшается настроение, появляется желание что-то сделать.^{[источник не указан 1274 дня]}

Человек, принимающий препарат, не чувствует как препарат растворяется и начинает действовать. Все происходит абсолютно естественно, без резких изменений в физиологии. Абсолютно нет привыкания. Практически не замечено случаев, когда препарат оказывал отрицательное действие.

Препарат применяется также и в военных целях. В этом качестве начал использоваться во времена СССР^[1]. Обычно им снабжаются военнослужащие специальных подразделений, например, разведчики. Применялся во время войн в Афганистане и в Чечне. Индивидуальный комплект, содержащий этот препарат, носит название АМИ.

Из-за занесения в закрытый список препарат не получил широкого распространения и не стал известным, что достаточно странно, учитывая в свободной продаже кодеиносодержащих болеутоляющих средств, которые помимо своих отрицательных свойств, вызывают привыкание. Достать Сиднокарб сегодня нельзя, так как последний завод "Фармакон" (г. Санкт-Петербург), производивший этот препарат,закрылся в ноябре 2008 года во время кризиса. Иностранных производителей сиднокарба, судя по-всему, нет, поскольку это отечественный препарат.

Примечания

1. ↑ О галлюциногенном действии сиднокарба во время военных действий

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное. Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей. Викифицировать статью.