Налбуфин

Налбуфин
Химическое соединение
ИЮПАК	(–)-17-(cyclobutylmethyl)- 4,5α-epoxymorphinan- 3,6α,14-triol hydrochloride
Брутто- формула	C21H27NO4
Мол. масса	357.443 g/mol
CAS	20594-83-6
PubChem	4419
DrugBank	APRD01132
Классификация
АТХ	N02AF02
Фармакокинетика
Биодоступность		81% @ 10mg and 83% @ 20 mg, intramuscular; 79% @ 10mg and 76% @ 20 mg subcutaneous
Метаболизм		3 to 6 hours clinically, 5 hours in blood plasma
Лекарственные формы
в ампулах, содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл
Способ введения
intravenous, intramuscular, subcutaneous
Торговые названия
Нубаин, Nubain.

Налбуфин (Nalbuphine) — опиоидный анальгетик.

Общая информация

По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина (см. также формулу буторфанола) является наличие вместо метильной группы (—СН₃) при атоме азота метилциклобутильного радикала.

Фармакологически нальбуфин является агонистом-антагонистом опиатных рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на κ-рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом μ-рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.

При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей активности морфину и в 2,5—3 раза более активен, чем пентазоцин. При введении внутрь нальбуфин в 4—5 раз менее активен, чем при введении в мышцы.

Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин — 1 ч после внутримышечного введения; период полувыведения — 3—6 ч. Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах.

Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина при болях другого происхождения.

Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчёта 0,15—0,3 мг (0,00015—0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют инъекции через каждые 3—4 ч. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная — 2,4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчёта 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.

Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его применения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применять препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.

Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении.

Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во время родов может вызывать угнетение дыхания у новорождённых. Осторожность нужна при применении препарата у беременных.

При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.

Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья.

У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый приступ абстиненции.

Легальный статус в России

Постановлением Правительства Российской Федерации от 23 апреля 2012 года № 359 «О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации в связи с совершенствованием контроля за оборотом психотропных веществ» Налбуфин включён в список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Постановление вступило в силу 6 августа 2012 года.

Хранение

Хранение: с учётом правил хранения наркотических аналгетиков.

Литература

• Forth, Henschler, Rummel, Förstermann, Starke (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 8. Auflage. Urban & Fischer Verlag München, Jena, Berlin Mai 2001, ISBN 3-347-42520-X, S. 254, 255, 260, 261.