Мельдоний

Мельдоний (Trimethylhydrazinium propionate)
Химическое соединение
ИЮПАК	3 -(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат
Брутто- формула	C6H14N2O2
Мол. масса	146.19 г/моль
CAS	76144-81-5
Классификация
АТХ
Лекарственные формы
раствор для внутривенного введения, капсулы
Торговые названия
Милдронат, Кардионат, Мидолат

Мельдоний (Триметилгидразиния пропионат) — это метаболическое средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Поддерживает энергетический метаболизм сердца и других органов.

С 2012 года мельдоний включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов^[1].

История создания

Мельдоний был изобретен в середине 1970-х годов в Институте Органического синтеза Латвии. В 1976 г. препарат получил первую лицензию — «Сертификат авторов» СССР. С 1984 г. препарат разрешено применять в медицине. В 1992 г. зарегистрирован в Латвии.

Фармакологическое действие

Мельдоний - структурный аналог γ-бутиробетаина, предшественника карнитина . В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда применение препарата замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период, улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. В условиях повышенной нагрузки препарат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения. В результате применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Препарат способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Показания

Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма). Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения. ^[2]

Противопоказания

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы

Умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов) — внутрь, взрослым, по 250 мг 4 раза в сутки или в/в, по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 нед. Спортсменам — внутрь, по 0.5-1 г 2 раза в сутки перед тренировкой, желательно в первой половине дня. Продолжительность курса в подготовительный период — 14-21 день, в период соревнований — 10-14 дней. Стабильная стенокардия (возможно включение в состав комбинированной терапии) — внутрь, по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 3-4 дней, далее 2 раза в неделю, по 250 мг 3 раза в сутки в течение 1-1.5 мес. Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда — в/в струйно, по 0.5-1 г 1 раз в сутки, далее — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки первые 3-4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения — 12 дней. Бронхиальная астма — внутрь, по 250 мг каждый день в течение 3 нед (комбинируют с бронхолитиками). Хронический алкоголизм — внутрь, по 500 мг 4 раза в сутки, в/в — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-10 дней. Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки: ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0.5 мл 10 % раствора в течение 10 дней. При воспалении глаза комбинируют с парентеральным или локальным введением ГКС, при сосудистых дистрофических заболеваниях — с ЛС, улучшающими микроциркуляцию. Нарушение мозгового кровообращения: острая фаза цереброваскулярной патологии — в/в, по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, после чего назначают внутрь, по 500 мг/сут. Курс лечения — 2-3 нед. Хронические нарушения мозгового кровообращения: в/м по 500 мг 1 раз в сутки или внутрь, по 250 мг 1-3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения — 2-3 нед.

Особые указания

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что триметилгидразиния пропионата дигидрат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

Использование в педиатрии

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность триметилгидразиния не установлена.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД. Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение. Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек. ^[2]

Взаимодействие

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными ЛС и периферическими вазодилататорами.

Ссылки

1. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р (html). "РГ" - Федеральный выпуск №5660 (284). г. Москва: Российская газета (16 декабря 2011). Проверено 6 января 2012.
2. ↑ ^{1 2} Мельдоний. СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ВИДАЛЬ. Описание лекарственных средств.(недоступная ссылка — история)