Котинин

Котинин
Общие
Химическая формула	C10H12N2O
Физические свойства
Молярная масса	176.22 г/моль
Термические свойства

Котинин — алкалоид обнаруженный в табаке, кроме того являющийся метаболитом никотина.^[1][2] Слово "котинин" представляет собой анаграмму слова "никотин". Используется как биомаркёр воздействия табачного дыма, а также продаётся как антидепрессант под брендовым названием "Scotine".^[1]

Подобно никотину (но в гораздо меньшей мере), котинин связывается, активирует, и снижает чувствительность никотиновых ацетилхолиновых рецепторов нейрона.^[2][3][4][5] Научные исследования показали ноотропный и антипсихотический эффект котинина.^[6][7]

Оценка воздействия никотина

In vivo период полувыведения котинина приблизительно равен 20 часам, и обычно обнаруживается в течение нескольких дней (до недели) после употребления табака. Уровень котинина в крови пропорционален сумме воздействия табачного дыма, поэтому он является ценным индикатором воздействия табачного дыма на организм (в т.ч. при пассивном курении).^[8] Люди, курящие сигареты с ментолом могут сохранять котинин в крови на более длительный срок, поскольку ментол может конкурировать с котинином за связывание с метаболическими ферментами.^[9] Генетический код печёночных ферментов может также играть роль. Так, у людей африканского происхождения регистрируются более высокие уровни котинина в крови чем у европеоидов.^[10] Различные переменные факторы (такие как предпочтение сигарет с ментолом и размер затяжки) позволяет предположить, что это различие может быть более сложным чем расовым или половым.^{[источник не указан 96 дней]}

Уровни котинина <10 нг/мл предполагают отсутствие активного курения. Значения от 10 нг/мл до 100 нг/мл связаны с легким курением или умеренным пассивным воздействием, а уровни выше 300 нг/мл выдают заядлых курильщиков - более 20 сигарет в день. В моче, значения между 11 нг/мл и 30 нг/мл могут быть связаны с легким курением или пассивным воздействием, а уровни активных курильщиков обычно достигают 500 нг/мл и более. Тест на котинин является объективной количественной оценкой, являясь более надежной чем история курения или подсчет выкуриваемых сигарет за день. Котинин также позволяет оценить воздействие табачного дыма при пассивном курении.

Тесты на наркотики могут обнаружить котинин в крови, моче, или слюне.

Однако, некоторые программы отказа от курения содержат никотин и приводят к присутствию котинина в организме. Таким образом наличие котинина в крови не является убедительным доказательством употребления табака.^[11]

Ссылки

1. ↑ ^{1 2} David J. Triggle Dictionary of Pharmacological Agents. — Boca Raton: Chapman & Hall/CRC, 1996. — ISBN 0-412-46630-9
2. ↑ ^{1 2} Dwoskin LP, Teng L, Buxton ST, Crooks PA (March 1999). «(S)-(-)-Cotinine, the major brain metabolite of nicotine, stimulates nicotinic receptors to evoke [3Hdopamine release from rat striatal slices in a calcium-dependent manner]». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 288 (3): 905–11. PMID 10027825.
3. ↑ Anderson DJ, Arneric SP (March 1994). «Nicotinic receptor binding of [3Hcytisine, [3H]nicotine and [3H]methylcarbamylcholine in rat brain]». European Journal of Pharmacology 253 (3): 261–7. DOI:10.1016/0014-2999(94)90200-3. PMID 8200419.
4. ↑ Briggs CA, McKenna DG (September 1998). «Activation and inhibition of the human alpha7 nicotinic acetylcholine receptor by agonists». Neuropharmacology 37 (9): 1095–102. DOI:10.1016/S0028-3908(98)00110-5. PMID 9833639.
5. ↑ Buccafusco JJ, Shuster LC, Terry AV (February 2007). «Disconnection between activation and desensitization of autonomic nicotinic receptors by nicotine and cotinine». Neuroscience Letters 413 (1): 68–71. DOI:10.1016/j.neulet.2006.11.028. PMID 17157984.
6. ↑ Buccafusco JJ, Terry AV (October 2009). «A reversible model of the cognitive impairment associated with schizophrenia in monkeys: potential therapeutic effects of two nicotinic acetylcholine receptor agonists». Biochemical Pharmacology 78 (7): 852–62. DOI:10.1016/j.bcp.2009.06.102. PMID 19577545.
7. ↑ Buccafusco JJ, Beach JW, Terry AV (February 2009). «Desensitization of nicotinic acetylcholine receptors as a strategy for drug development». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 328 (2): 364–70. DOI:10.1124/jpet.108.145292. PMID 19023041.
8. ↑ Florescu A, Ferrence R , Einarson T, Selby P, Soldin O, Koren G (February 2009). «Methods for quantification of exposure to cigarette smoking and environmental tobacco smoke: focus on developmental toxicology». Therapeutic Drug Monitoring 31 (1): 14–30. DOI:10.1097/FTD.0b013e3181957a3b. PMID 19125149.
9. ↑ Ham, Becky Signs of smoking linger longer in menthol smokers. Center for the Advancement of Health. Science Blog (December 2002). Архивировано из первоисточника 17 марта 2010. Проверено 17 марта 2010.
10. ↑ News, BBC. 'Race role' in tobacco smoke risk, BBC NEWS (17 марта 2007). Проверено 18 марта 2007.
11. ↑ Hewitt, Doug Reasons for False Positives for Nicotine on a Blood Test. LiveStrong.com. Архивировано из первоисточника 31 октября 2012. Проверено 21 октября 2011.