- Клавулановая кислота
-
Клавулановая кислота (Clavulanic acid)
Химическое соединение ИЮПАК (2R,5R,Z)- 3-(2-hydroxyethylidene)- 7-oxo- 4-oxa- 1-aza- bicyclo[3.2.0]heptane- 2-carboxylic acid Брутто-
формулаC8H9NO5 Мол.
масса199.16 г/моль CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ пенициллинами) (комбинации сФармакокинетика Биодоступность высокая Связывание с белками плазмы 22-30% Метаболизм Печень Период полувыведения 1 час Экскреция почки: 25-40 % Лекарственные формы таблетки, порошок для приготовления оральной суспензии, порошок для приготовления инъекционного раствора для в/в введении Способ введения перорально, внутривенно Клавулановая кислота (клавуланат) — ингибитор бета-лактамаз. Содержит бета-лактамную структуру, сходную с таковой у бета-лактамных антибиотиков.
Значительно менее известен тот факт, что клавулановая кислота имеет собственную антибактериальную активность. Клавулановая кислота по своей структуре похожа на бета-лактамные антибиотики. Подобно другим бета-лактамам, клавулановая кислота способна связываться с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) грамположительных и грамотрицательных бактерий и способствовать лизису бактериальной стенки.
Показано, что клавулановая кислота проявляет минимальную активность в отношении синегнойной палочки и энтерококков, имеет средний уровень активности против представителей энтеробактерий и гемофильной палочки, большая активность клавуланата проявляется против бактероидов и других анаэробов, моракселлы, стафилококков и стрептококков. Клавулановая кислота активна в отношении гонококков и обладает хорошей активностью против атипичных бактерий, таких как хламидии и легионелла[1].
Используется совместно с бета-лактамными антибиотиками, часто входит в состав комбинированных препаратов.
История
Кислота была открыта в 1974-75 гг британскими учеными из фарм. компании Beecham. Патенты на соединение были поданы в США в 1981, а к 1985 были выданы патенты US 4525352, 4529720 и 4560552.
Ссылки
- Амоксициллин + клавулановая кислота
- Клавулановая кислота: знакомые и ранее неизвестные свойства Реферат на основе работы Finlay J, Miller L, Poupard JA. A review of the antimicrobial activity of clavulanate.
Примечания
- ↑ Клавулановая кислота, Антибактериальная активность клавулановой кислоты
В данной статье или разделе имеется список источников или внешних ссылок, но источники отдельных утверждений остаются неясными из-за отсутствия сносок. Вы можете улучшить статью, внеся более точные указания на источники.Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Ингибиторы ферментов
- Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
Wikimedia Foundation. 2010.