- Местеролон
-
Местеролон (Mesterolone)Химическое соединение ИЮПАК 1 alpha-methyl-17 beta-hydroxy-5 alpha-androstan-3-one Брутто-
формулаC20H32O2 Мол.
масса304.467 g/mol CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ Фармакокинетика Метаболизм Печень Лекарственные формы таблетки сублингвальные по 25 мг Способ введения сублингвально Местероло́н — это активный при пероральном приеме (внутрь) андроген, является производным дигидротестерона. Производится под коммерческим названием «Провирон» (производитель голландская фармацевтическая компания Шеринг (Schering)). В Российской Федерации зарегистрирован П-8-242 № 008719, 13.11.98ППР.
Находится в свободной продаже на Украине.
В конце 70-х, начале 80-х годов XX века исследовалась его активность в отношении различных форм депрессивных расстройств у мужчин. Вследствие обнаружения более эффективных препаратов, обладающих антидепрессивной активностью из группы СИОЗС изучение перспектив его применения для лечения депрессивных нарушений было прекращено.
В одном из рандомизированных, с двойным слепым контролем исследований местеролон применялся в течение 4-х недель в дозе 75 мг/сут (Itil & Colleagues). Среди мужчин страдающих дистимическими расстройствами достигнуто улучшение в виде снижения тревожности, уменьшения апатии, повышения энергичности.[1]
В другом исследовании, при в/м назначении 100 мг местеролона ципионата дважды в месяц различий между экспериментальной и контрольными группами в зависимости от уровня препарата в плазме крови выявлено не было. В обеих группах уровень лютеинизирующего гормона практически не изменялся и слабо зависел от уровня препарата в плазме.[2]
Местеролон является относительно слабым андрогеном и редко используется для заместительной терапии.[3]
Анаболическая активность практически отсутствует. Вследствие отсутствия 17-α-алкил группы в своей структуре не токсичен, побочные эффекты при использовании в рекомендуемых дозах (акне, выпадение волос по мужскому типу) крайне редки.
В медицинской практике используется в составе комплексной терапии бесплодия для повышения количества и качества сперматозоидов: на протяжении полного цикла сперматогенеза, то есть примерно 90 дней.
Входит в «Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации».[4] При его обнаружении у Вас в количестве более 15 таб. (2,5 грамма таблетированной формы) наступает уголовная ответственность. При определении веса правоохранительными органами учитываются в том числе и вес наполнителя (крахмала, TiO2 и других сопутствующих веществ). В некоторых случаях взвешивание происходит вместе с упаковкой.
Примечания
- ↑ Itil TM, Michael ST, Shapiro DM, Itil KZ (June 1984). «The effects of mesterolone, a male sex hormone in depressed patients (a double blind controlled study)». Methods Find Exp Clin Pharmacol 6 (6): 331-7. PMID 6431212
- ↑ Kövary PM, Lenau H, Niermann H, Zierden E, Wagner H (May 1977). «Testosterone levels and gonadotrophins in Klinefelter's patients treated with injections of mesterolone cipionate». Arch Dermatol Res 258 (3): 289–94. PMID 883846.
- ↑ Nieschlag E, Behre HM, Bouchard P, et al. (2004). «Testosterone replacement therapy: current trends and future directions». Hum. Reprod. Update 10 (5): 409–19. DOI:10.1093/humupd/dmh035. PMID 15297434.
- ↑ Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964 г. «Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного кодекса Российской Федерации»
Ссылки
- OMIM 152780, Luteinizing hormone, beta polypeptide; LHB
- OMIM 152790, LH-receptor; LHCGR
- Gonadotropins: Luteinizing and Follicle Stimulating Hormones
- Ovulation Predictor Kit information
Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Андрогены
- Антидепрессанты
Wikimedia Foundation. 2010.
