Ноотропил

Пирацетам (Pyracetamum)
Химическое соединение
ИЮПАК	2-оксо-1-пирролидинилацетамид
Брутто- формула	C6H10N2O2
CAS	7491-74-9
Классификация
Фарм. группа	Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)[1]
АТХ	N06BX03
Лекарственные формы
гранулы для приготовления сиропа (для детей), капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для приема внутрь, сироп, таблетки покрытые оболочкой[2]
Торговые названия
«Луцетам», «Мемотропил», «Ноотропил», «Пиратропил», «Пирацетам МС», «Пирацетам-АКОС», «Пирацетам-Рихтер», «Пирацетам-Русфар», «Пирацетам-Ферейн», «Эскотропил»[2]

Пирацета́м (лат. Pyracetamum, англ. Piracetam) — ноотропное лекарственное средство, является производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и принадлежит к классу рацетамов. Белый или почти белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в спирте.^[1] рН водных растворов 5,0—7,0.

Используется для улучшения обменных процессов, происходящих в коре головного мозга. Препарат применятся в неврологической, психиатрической и наркологической практике. Пирацетам также применяется здоровыми людьми как биологически активная добавка для улучшения умственных способностей, памяти, замедления процесса старения мозга. В результате действия препарата, повышается концентрация АТФ в мозговой ткани, усиливается биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулируются гликолитические процессы. Пирацетам эффективен при восстановлении после инсульта, способствует улучшению при таких состояниях как болезнь Альцгеймера, синдром Дауна, деменция и дислексия.

Основные характеристики

Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. В настоящее время синтезирован целый ряд его непосредственных аналогов и гомологов (этирацетам, оксирацетам и др.), сходных с ним по действию, однако пирацетам продолжает оставаться основным препаратом этой группы.

Пирацетам хорошо всасывается при приёме внутрь. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками.

Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический потенциал организма за счёт ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Имеются данные об усилении под влиянием пирацетама синтеза ядерной РНК в головном мозге.

Препарат весьма малотоксичен (в острых опытах на животных летальная доза превышает 10 г/кг при введении в вену).

Назначение

Применяют пирацетам у взрослых и детей при разных заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста.

В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при изменениях мозгового кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний. Применяют также пирацетам при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуальномнестических функций и нарушениями эмоциональной-волевой сферы.

В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможености, а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных психических заболеваний. Пирацетам можно также применять в качестве вспомогательного средства при лечении больных с депрессивными состояниями, резистентных к антидепрессантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений.

В связи с улучшением функций мозга (интегративных, когнитивных и др.) пирацетам нашёл широкое применение в геронтологической практике. Может применяться в комплексной терапии старческих деменций (в том числе болезни Альцгеймера).

Имеются данные о положительном действии пирацетама у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте. Отмечены усиление действия антиангинальных препаратов, снижение потребности в нитроглицерине, регрессия признаков сердечной недостаточности.

Препарат применяют также в педиатрической практике при различных церебростенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др.

Имеются данные о целесообразности применения пирацетама для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях.

Пирацетам используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др.

Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии, сонливость. При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности.

По экспериментальным данным пирацетам усиливает действие антидепрессантов и при комбинированном применении может повысить их эффективность.

В связи с антигипоксическим действием рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных с инфарктом миокарда.

Показания к применению

• Психоорганические расстройства, хроническая цереброваскулярная недостаточность (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм), сопровождающаяся нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью
• Деменция (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция)
• Ишемический инсульт и его последствия, черепно-мозговая травма, интоксикация (коматозное и субкоматозное состояние, восстановительный период)
• Острая вирусная нейроинфекция
• Заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, уровня бодрствования, нарушением эмоционально-волевой сферы и поведения
• Вестибулярный нистагм, головокружение, кортикальная миоклония, афазия
• Эпилепсия (в качестве вспомогательного средства)
• Невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеомоторной заторможенности
• Вяло-апатическое состояние
• Сенильные и атрофические процессы
• Депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам
• Устранение или предотвращение соматовегетативных, неврологических или психических осложнений терапии нейролептиками и другими психотропными средствами
• Купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркомании, острая интоксикация этанолом, морфином, барбитуратами, амфетамином
• Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме
• У детей — последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, задержка умственного развития, олигофрения, расстройство речи, нарушение памяти, интеллектуальная недостаточность, церебрастения
• Серповидно-клеточная анемия (комплексная терапия)

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Хантингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, при больших хирургических операциях; гипертиреоз; эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью: противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: гиперкинезия (>1 %), повышенная раздражительность (>1 %), сонливость (<1%), депрессия (<1%), астения (<1%), возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, головокружение, головная боль, повышение сексуальности, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (>1 %).

Со стороны кожных покровов: кожные реакции гиперчувствительности.

Взаимодействие

Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками уменьшает выраженность экстрапирамидных расстройств.

Передозировка

Пирацетам это вещество с очень низкой токсичностью, [3]

Симптомы

Усиление возможных побочных эффектов.

Лечение

Промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50-60 %); специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Пирацетам в капсулах

Перорально, внутривенно, внутримышечно. Средняя суточная доза 30-320 мг/кг, начальная доза 1,2-2,4 г/сут, при остром нарушении мозгового кровообращения, коматозном состоянии, абстинентном синдроме при алкоголизме — 9-12 г/сут; поддерживающая — 1,2-4,8 г/сут в 2-4 приема. Курс лечения от 2-3 нед до 2-6 мес, отмена постепенная. Детям: 30-50 мг/кг/сут, до 5 лет — 0,6-0,8 г/сут, 5-16 лет — 1,2-1,8 г/сут, 8-13 лет (при пониженной обучаемости) — до 3,3 г/сут. При кортикальной миоклонии начальная доза 7,2 г/сут, увеличение дозы на 4,8 г/сут каждые 3-4 дня до максимальной дозы 24 г в сутки; отмена постепенная. При серповидно-клеточной анемии: 160 мг/кг/сут в 4 приема. У больных с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы: при Cl креатинина 50-79 мл/мин — до 2/3 обычной дозы, 30-49 мл/мин — в 3 раза, 20-29 мл/мин — в 6 раз. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Особые указания: Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. Больным с нарушением функции почек необходим постоянный контроль за уровнем остаточного азота и креатинина в крови. Гериартрическим больным необходимо исследование функции почек до назначения пирацетама.

Пирацетам снижает порог судорожной готовности при эпилепсии, что требует коррекции дозы антиконвульсантов.

При лечении кортикальной миоклониии резкая отмена пирацетама может вызвать возобновление приступов.

См. также

• Память

Примечания

1. ↑ ^{1 2} Пирацетам (Piracetam). Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России (2002). Проверено 3 мая 2008.
2. ↑ ^{1 2} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Пирацетам, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 3 мая 2008.
3. ↑ AH Gouliaev, A Senning Piracetam and other structurally related nootropics // Brain Research. Brain Research Reviews.. — май 1994. — № 19(2). — С. 180-222.

Литература

• Giurgea C.E. Vers une pharmacology de l’active entegrative du cerveau. //Actual. Pharmacol. 1972 vol 25.p 115—156
• Воронина Т. А. Серединин С. Б. Ноотропные препараты, достижение и новые проблемы //Эксп. и клиническая фармакология. 1998, т. 61 № 4