Мезапам

Медазепам (Medazepam)
Химическое соединение
ИЮПАК	9-chloro-2-methyl-6-phenyl- 2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca- 5,8,10,12-tetraene
Брутто- формула	C16H15ClN2
Мол. масса	270.8 г/моль
CAS	2898-12-6
PubChem	4041
DrugBank	none
Классификация
АТХ	N05BA03
Фармакокинетика
Биодоступность		?
Период полувыведения		36-150 часов
Лекарственные формы
?

Медазепам (Мезапам, Mezapamum). 7-Хлор-2,3-дигидро-1 метил-5-фенил-1H−1,4-бензодиазепин.

Синонимы: Нобриум, Рудотель, Ansilan, Anxitol, Benson, Emopan, Enobrin, Imazepam, Medaurin, Medazepam, Medazepol, Megasedan, Merlit, Nivelton, Nobrium, Pazital, Rudotel, Stratium и др.

Общая информация

Как и другие транквилизаторы бензодиазепинового ряда, оказывает успокаивающее, анксиолитическое, миорелаксантное, противосудорожное действие, однако миорелаксантное и общеугнетающее влияние относительно менее выражено. Успокаивающее действие мезапама сочетается с некоторым активирующим эффектом. В связи с этим он рассматривается как «дневной» транквилизатор, меньше нарушающий работоспособность, в течение дня.

Возраст	Разовая доза	Суточная доза
1—2 года	1 мг (2,5 мл)	2—3 мл (5—7,5 мл)
3—6 лет	1—2 мг (2,5—5 мл)	3—6 мг (7,5—15 мл)
7—10 лет	2—8 мг (5—20 мл)	6—24 мг (15—60 мл)

Препарат потенцирует действие снотворных, наркотических, аналгетических препаратов.

Мезапам назначают больным неврозами, психопатиями и другими нервно-психическими расстройствами с неврозоподобными и психоподобными нарушениями, сопровождающимися повышенной возбудимостью, раздражительностью, напряжением, тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью, а также при абстинентном синдроме.

Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям.

Мезапам принимают внутрь (независимо от приёма пищи). Суточную дозу распределяют на 2—3 приёма. Повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счёт увеличения вечерней дозы.

Для взрослых средняя разовая доза составляет 0,01—0,02 г (10—20 мг), средняя суточная доза 0,03—0,04 г (30—40 мг).

Высшая суточная доза мезапама для взрослых 0,06—0,07 г (60—70 мг).

Людям пожилого возраста и подросткам назначают 0,01—0,02 г (10—20 мг) препарата в день.

При лечении детей рекомендуется использовать специальную лекарственную форму мезапама — гранулы (для приготовления суспензии). Во флакон, содержащий 20 г гранул, наливают свежепрокипяченную охлаждённую воду до метки, соответствующей 100 мл, и взбалтывают. Полученная суспензия сладкого вкуса, в 1 мл содержится 0,0004 г (0,4 мг) мезапама. Необходимое количество препарата отмеривают дозировочной ложкой. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с возрастом ребёнка и тяжестью заболевания.

При необходимости дозы могут быть увеличены. Высшая разовая доза для детей до 6 лет может составлять 5 мг, для детей 7—10 лет 20 мг; высшие суточные дозы — соответственно 15 и 60 мг.

При лечении алкоголизма мезапам назначают в средних суточных дозах в течение 1-2 нед.

Несмотря на меньшее угнетающее влияние на ЦНС, мезапам должны с осторожностью применять лица, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.

При лечении могут наблюдаться сонливость, головокружение, запор, нарушение аккомодации, тахикардия, в единичных случаях - бессонница.

Противопоказания такие же, как для хлозепида.

Физические свойства

Зеленовато-жёлтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг) и гранулы для приготовления суспензии. Гранулы мезапама для детей (Cranulae Mezapami pro infantibus) белого цвета с желтоватым оттенком; выпускают в банках оранжевого стекла вместимостью 150 мл с меткой, обозначающей 100 мл. В каждой банке 20 г гранул, в которых содержится 0,04 г (40 мг) мезапама.

Хранение

Хранение: список Б. В сухом, защищённом от света месте; суспензию, приготовленную из гранул, хранят при температуре +5—10°С не более 14 сут, при комнатной температуре — не более 2 сут.